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PF-06424439 methanesulfonate

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产品编号 T12425Cas号 1469284-79-4

PF-06424439 methanesulfonate 是一种口服有效咪唑并吡啶二酰基甘油酰基转移酶 2 (DGAT2)选择性抑制剂,IC50是14 nM。PF-06424439 methanesulfonate 具有缓慢可逆,时间依赖性的特点,其相对于酰基-CoA 底物以非竞争性模式抑制 DGAT2。

PF-06424439 methanesulfonate

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纯度: 99.77%
产品编号 T12425Cas号 1469284-79-4

PF-06424439 methanesulfonate 是一种口服有效咪唑并吡啶二酰基甘油酰基转移酶 2 (DGAT2)选择性抑制剂,IC50是14 nM。PF-06424439 methanesulfonate 具有缓慢可逆,时间依赖性的特点,其相对于酰基-CoA 底物以非竞争性模式抑制 DGAT2。

规格价格库存数量
1 mg¥ 397现货
5 mg¥ 788现货
10 mg¥ 997现货
25 mg¥ 1,980现货
50 mg¥ 3,320现货
100 mg¥ 4,880现货
1 mL x 10 mM (in DMSO)¥ 928现货
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产品介绍

生物活性
产品描述
PF-06424439 methanesulfonate, an orally administered, potent, and selective imidazopyridine diacylglycerol acyltransferase 2 (DGAT2) inhibitor with an IC50 of 14 nM, demonstrates slow reversibility and time-dependent inhibition. It operates in a noncompetitive manner relative to the acyl-CoA substrate, marking its efficacy in targeting DGAT2.
靶点活性
DGAT-2:14 nM
体内活性
PF-06424439 methanesulfonate shows moderate clearance in rats following intravenous administration and moderate steady-state volume of distribution (Vdss) results in a short half-life[1].
动物实验
PF-06424439 methanesulfonate (i.v.; 1 mg/kg) shows moderate clearance in rats following intravenous administration and moderate steady-state volume of distribution (Vdss) results in a short half-life[1].PF-06424439 methanesulfonate (p.o.; 60 mg/kg/day; for 3 days) reduces plasma TG and cholesterol levels and decreases nonsignificant in circulating lipids in mice (Ldlr-/-)[1].
化学信息
分子量536.05
分子式C23H30ClN7O4S
CAS No.1469284-79-4
SmilesCS(O)(=O)=O.Clc1cnn(c1)C1(CC1)c1nc2ccc(nc2[nH]1)N1CCC[C@H](C1)C(=O)N1CCCC1
密度no data available
储存&溶解度
存储Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.
溶解度信息
DMSO: 249 mg/mL (464.50 mM), Sonication is recommended.
H2O: 99 mg/mL (184.68 mM)
溶液配制表
1mg5mg10mg50mg
1 mM1.8655 mL9.3275 mL18.6550 mL93.2749 mL
5 mM0.3731 mL1.8655 mL3.7310 mL18.6550 mL
10 mM0.1865 mL0.9327 mL1.8655 mL9.3275 mL
20 mM0.0933 mL0.4664 mL0.9327 mL4.6637 mL
50 mM0.0373 mL0.1865 mL0.3731 mL1.8655 mL
100 mM0.0187 mL0.0933 mL0.1865 mL0.9327 mL

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法:
TargetMol | Animal experiments比如您的给药剂量是 10 mg/kg ,每只动物体重 20 g ,给药体积 100 μLTargetMol | Animal experiments 一共给药动物 10 只 ,您使用的配方为 5% TargetMol | reagent DMSO+ 30%PEG300+ 5%Tween 80 + 60% ddH2O. 那么您的工作液浓度为 2 mg/mL
母液配置方法: 2 mg 药物溶于 50 μLDMSOTargetMol | reagent ( 母液浓度为 40 mg/mL ), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。
体内配方的制备方法:50μLDMSOTargetMol | reagent 母液,添加 300 μLPEG300TargetMol | reagent 混匀澄清,再加 50μLTween 80, 混匀澄清,再加 600μLddH2OTargetMol | reagent 混匀澄清

以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例,并不是具体某个化合物的推荐配制方式,请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。

1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
%Tween 80
%ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多

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4个月前
5.0
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